Nobel za narzedzie do walki z rakiem

Komitet noblowski wyróżnił naukowców za ulepszenie syntezy związków węgla. Badacze – pracując w różnych miejscach i w innym czasie – przyczynili się do zrewolucjonizowania produkcji leków i nowoczesnej elektroniki.

[srodtytul]Pół wieku marzeń[/srodtytul]

Trójka laureatów opracowała jedną z najbardziej wyrafinowanych metod używanych przez współczesnych chemików: „katalizowaną przez pallad reakcję krzyżowego sprzęgania, stosowaną w syntezie organicznej”. Jak zaznaczyli członkowie komitetu, jest to „precyzyjne i wydajne” narzędzie używane przez naukowców na całym świecie.

– Mamy obliczenia, które wskazują, że dzisiaj co najmniej 25 proc. wszystkich reakcji chemicznych w przemyśle farmaceutycznym opiera się na metodzie opracowanej przez noblistów – powiedział Claes Gustafsson, członek komitetu noblowskiego.

Heck ma 79 lat, jest emerytowanym profesorem Uniwersytetu Delaware. Obecnie mieszka na Filipinach. Negishi, wiek

75 lat, jest profesorem chemii w Purdue University w West Lafayette w Indianie, a 80-letni Suzuki cieszy się emeryturą profesora Uniwersytetu Hokkaido w Sapporo w Japonii.

– Śniłem o tej nagrodzie od pół wieku – powiedział Negishi. – Nagroda Nobla była dla mnie realnym marzeniem, od kiedy skończyłem 20 lat.

Suzuki odebrał osobiste gratulacje od premiera Japonii. Podczas konferencji na Uniwersytecie Hokkaido powiedział rodakom, że jest zaszczycony nagrodą i wyraził nadzieję, że jego sukces przyczyni się do zainteresowania Japończyków studiowaniem chemii.

Po raz pierwszy Nagroda Nobla za syntezę związków węgla została przyznana w 1912 roku. Od tego czasu osiągnięcia w tej dziedzinie zostały uhonorowane pięć razy.

Dawniej naukowcom udawało się jednak otrzymywać tylko proste cząsteczki. Synteza bardziej skomplikowanych okazała się jednak możliwa właśnie dzięki pracom tegorocznych noblistów. Kluczem jest zastosowanie odpowiednich katalizatorów – substancji ułatwiających reakcje chemiczne.

W przypadku wiązań pomiędzy atomami węgla najlepszą metodą okazało się zastosowanie palladu, metalu podobnego do platyny, ale bardziej miękkkiego, lżejszego i tańszego.

Doświadczenia z syntezą związków organicznych z zastosowaniem palladu jako katalizatora Richard Heck rozpoczął jeszcze w latach 60. Atom palladu sprawia, że zwykle niechętne połączeniom atomy węgla tworzą trwałą więź. Heck pracował wówczas dla amerykańskiej firmy Hercules Powder w Delaware. W trakcie wielu doświadczeń opracował schemat reakcji chemicznej znanej obecnie jako reakcja Hecka.

[wyimek]Jedna czwarta wszystkich reakcji chemicznych w produkcji leków opiera się na tej metodzie[/wyimek]

W 1977 roku Negishi opracował kolejny wariant metody (tzw. reakcja Negishiego), a dwa lata później udoskonalił ją Suzuki (reakcja Suzukiego).

Dziś dzięki tym reakcjom powstają zarówno leki, jak i związki grzybobójcze wykorzystywane w rolnictwie. Setki tysięcy ton preparatu grzybobójczego powstało dzięki reakcji opracowanej przez prof. Suzukiego. Reakcje krzyżowego sprzęgania nie wymagają specjalnych warunków w laboratorium.

Wiosną tego roku ogłoszone zostało odkrycie łączące tegoroczną Nagrodę Nobla z fizyki i chemii. Gruby na jeden atom listek grafenu z domieszką palladu posłużył do przeprowadzenia reakcji Suzukiego.

Odkrycia dokonane przez trzech laureatów największe znaczenie mają jednak dla tworzenia nowych leków. Dzięki temu można sztucznie syntetyzować substancje stworzone przez naturę. Toksyna o nazwie discodermolid, wydzielana w niewielkich ilościach przez gąbki żyjące na dnie Morza Karaibskiego, potrafi hamować rozwój komórek nowotworowych. Jest świetnym lekiem, który można stosować w chemioterapii.

[srodtytul]Podpatrzona natura[/srodtytul]

Kiedy chemikom udało się discodermolid odtworzyć w laboratorium, otworzyła się droga do stosowania go na masową skalę. Ten lek przeciwrakowy ma właściwości podobne do paklitakselu, jednej z najpopularniejszych substancji antynowotworowych, skutecznej w leczeniu m.in. raka jajnika, sutka i płuc. Toksyna produkowana przez morskie żachwy stała się wzorem dla diazonamidu A, substancji zwalczającej komórki raka okrężnicy. Innym przykładem jest lek o nazwie dragmacidin F, który pierwotnie został wyizolowany z ciała gąbki żyjącej u wybrzeży Włoch.

Zsyntetyzowany w laboratorium ma moc zwalczania wirusów opryszczki i HIV. Odkrycie trzech noblistów wykorzystano również do zmodyfikowania właściwości wankomycyny, znanego antybiotyku, na który drobnoustroje niestety zdołały się już uodpornić. Dzięki drobnej modyfikacji lek znów może zwalczać m.in. opornego na leczenie gronkowca złocistego.

Synteza w obecności palladu stosowana jest także w nowoczesnej elektronice do produkcji świecących diod organicznych, które służą do produkcji supercienkich monitorów OLED.

– Szerokie zastosowanie sprawia, że to fundamentalna praca – podsumował Joseph Francisco, prezes Amerykańskiego Towarzystwa Chemicznego.

[ramka][b]Sylwetki[/b]

[srodtytul]prof. Richard F. Heck, emerytowany pracownik Wydziału Chemii i Biochemii Uniwersytetu Delaware[/srodtytul]

Im dłużej nad tym pracowałem, tym ważniejsze okazywały się wyniki moich badań – powiedział agencji AP prof. Heck, przyznając, że początkowo nie spodziewał się, iż jego eksperymenty będą miały jakiekolwiek znaczenie praktyczne. Ten dziś 79-letni Amerykanin zasłynął w latach 60. opracowaniem tzw. reakcji Hecka, będącej jednym z filarów chemii organicznej. Opisane przez niego procesy zachodzące w katalizatorach zawierających pallad legły u podstaw powstałej w 1979 roku reakcji Suzuki oraz dwa lata wcześniejszych prac Negishiego, pozostałych laureatów tegorocznej Nagrody Nobla w dziedzinie chemii. Dzięki badaniom prowadzonym przez Amerykanina możliwy był postęp w automatycznym sekwencjonowaniu DNA, dzięki czemu poznaliśmy m.in. ludzki genom. Reakcja Hecka umożliwiła też produkcję wielu leków, m.in. znanej substancji przeciwbólowej o nazwie naproksen.

Prof. Heck urodził się w Springfield w stanie Massachusetts w 1931 roku. Przez wiele lat prowadził badania na Uniwersytecie Kalifornijskim w Los Angeles, związany był również ze Szwajcarskim Federalnym Instytutem Technologii w Zurychu oraz firmą Hercules Powder w Wilmington w stanie Delaware, dla której testował katalizatory palladowe. Te komercyjne badania zaowocowały m.in. stworzeniem reakcji Hecka. W 1971 roku naukowiec przeniósł się na Wydział Chemii i Biochemii Uniwersytetu Delaware, gdzie rozwijał opracowaną przez siebie syntezę aż do przejścia na emeryturę w 1989 roku. Dziś mieszka na Filipinach.

[srodtytul]prof. Akira Suzuki, emerytowany pracownik Uniwersytetu Hokkaido w Sapporo. Z misją edukowania młodych ludzi[/srodtytul]

Urodził się 80 lat temu w japońskim mieście Mukawa. Jest najstarszy wśród tegorocznych laureatów Nobla z chemii. Tym bardziej nie dziwi, że wielokrotnie był wymieniany jako kandydat do tej nagrody. Do zwolenników przyznania jej Akirze Suzukiemu i Ei-ichi Negishiemu należał m.in. laureat chemicznego Nobla z 1979 roku, nieżyjący już Herbert C. Brown. Obaj Japończycy pracowali pod jego kierunkiem w Purde University w amerykańskim West Lafayette.

Ale w przeciwieństwie do swojego kolegi Suzuki większość życia spędził w ojczyźnie. Najbardziej związany był z Uniwersytetem Hokkaido w Sapporo. To tam obronił doktorat, a następnie kontynuował karierę naukową. Wrócił na uczelnię po dwuletnim pobycie w Stanach Zjednoczonych.Niedługo potem, w 1979 roku, opublikował wyniki swoich badań, które doprowadziły do opracowania reakcji, zwanej reakcją Suzukiego. Odgrywa ona istotną rolę w syntezie organicznej i wykorzystywana jest w procesach przemysłowych. To za nią przyznano mu Nobla. – Jestem zadowolony z powodu otrzymania tak zaszczytnego wyróżnienia – powiedział naukowiec.

Od kiedy 16 lat temu przeszedł na emeryturę, zaczął wykładać na Uniwersytecie Okayama i Kurashiki. – W kraju ubogim w surowce naturalne, jakim jest Japonia, rozwój naukowy ma istotne znaczenie – uważa. Dlatego chce kontynuować pracę, by przyniosła jak najwięcej korzyści młodym ludziom. Tym bardziej że – ku jego rozczarowaniu – niewielu z nich wydaje się interesować nauką, zwłaszcza chemią.

[srodtytul]prof. Ei-ichi Negishi, pracownik Uniwersytetu Purdue w amerykańskim West Lafayette. Japończyk, który większość swoich badań prowadził w USA[/srodtytul]

– Spełniło się moje marzenie. Ta nagroda oznacza dla mnie bardzo dużo. Skłamałbym, gdybym powiedział, że nie myślałem o niej – wyznał 75-letni Ei-ichi Negishi. Telefon z radosną wiadomością obudził go o piątej nad ranem. Już zadeklarował, że wykorzysta swoją część nagrody na dalsze badania.