Medycyna i zdrowie

Lek nie tylko dla mężczyzn

Fotolia
Naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego ulepszyli działanie tadalafilu – środka na zaburzenia erekcji.

Opatentowali metodę otrzymywania wysoce stabilnej, amorficznej formy tej substancji. Amorficzne farmaceutyki działają szybciej, skuteczniej, są bezpieczniejsze dla organizmu od środków obecnie dostępnych na rynku farmaceutycznym.

Ponad 90 proc. substancji aktywnych zawartych w produktach leczniczych o stałej postaci (tabletki czy kapsułki) to substancje krystaliczne. Leki w takiej formie – ze względu na uporządkowaną strukturę wewnętrzną – bardzo często charakteryzują się słabą rozpuszczalnością w wodzie, co z kolei przekłada się na ich niską biodostępność.

Alternatywą dla słabo rozpuszczalnych, krystalicznych substancji jest ich nowa postać, uzyskana w wyniku procesu amorfizacji. Ciała amorficzne łączą w sobie pewne cechy ciał stałych i cieczy – substancja będąca w stanie amorficznym jest ciałem stałym, jednak tworzące ją cząsteczki są ułożone w sposób chaotyczny, co bardziej przypomina ciecz.

- Przekształcając krystaliczną substancję aktywną do formy amorficznej jesteśmy w stanie otrzymać produkt znacznie lepiej przyswajalny od materiału początkowego - wyjaśnia prof. Marian Paluch z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej Uniwersytetu Śląskiego.

Wyższa biodostępność leku wynikająca jedynie ze zmiany formy substancji leczniczej może się przyczynić do redukcji dawki leku, jaką należy podać pacjentowi, aby uzyskać oczekiwany efekt terapeutyczny. W związku z tym spodziewać się można m.in. mniejszej liczby skutków ubocznych powiązanych z nie wchłoniętą z przewodu pokarmowego i zalegającą w nim częścią substancji czynnej.

Jednym z ograniczeń amorficznych farmaceutyków jest ich termodynamiczna niestabilność. Oznacza to, że wraz z upływem czasu mogą one ulec rekrystalizacji i stracić swe właściwości. Dlatego aby substancja czynna w formie amorficznej mogła wejść na rynek, musi być fizycznie stabilna przez minimum trzy lata.

- Dzięki zastosowanym rozwiązaniom otrzymujemy czysty, stabilny związek, który łatwo można przetworzyć, by nadać mu końcową postać leku, na przykład formę tabletki. Stabilność, znakomita przyswajalność oraz niskie koszty produkcji amorficznej postaci tadalafilu wróżą wysoki potencjał stosowania opatentowanego rozwiązania – powiedział współautor patentu prof. Kamil Kamiński.

Źródło: rp.pl/ PAP

WIDEO KOMENTARZ

REDAKCJA POLECA

NAJNOWSZE Z RP.PL